Инструкция по применению меропенем – описание и свойства, показания и правила приема, побочные действия

Меропенем – антибиотик, который выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора. В состав бело-желтого порошка входит меропенем и карбонат натрия. Средство продается в стеклянных ампулах объемом 500 мг.

Есть ампулы Меропенем порошка 1г. В одной упаковке может быть 1, 10, 50 ампул заявленного объема. В комплекте идет инструкция. Цена на Меропенем за флакон составляет 380 рублей. Купить Меропенем можно в аптеке по рецептурному листу.

Аналоги Меропенем: Меропенем-лексвм, Мерексид, меронь.

Меропенем используется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, грибками штаммами, вирусами. Медикамент положительно проявил себя при избавлении от распространенных микроорганизмов грамположительного или грамотрицательного типа:

  • грамположительные аэробные штаммы: эпидермостафилококк, энтерококки, золотистый стафиллококк, стрептококки В, пневмококи, пиогенный стрептококк, стрептококк вириданс;
  • грамотрицательные аэробные штаммы: ацинетобактеры, гафнии, клебсиелла окситока, энтеробактер клоаки, цитобактер, моргана, аэромонас гидрофила, мораксела-катаралис, кампилобактер еюни, кишечная палочка, гемофила, пневмоклебсиелла, менингококк, синегнойная палочка, пастерела мультоцида, протеус мирабилиус, протеус вульгарус, сальмонеллы, серация марцесенс, шигеллы, иерсиния энтероколитика;
  • анаэробы: бактероиды фрагилис, бактерия тетайотаомикрон, пептострептококки, бактероиды, клостридиум диффициле, клостридия перфрингенс, эубактерии, фузобактерии, превотеллы, порфиромонас гингивалис, пропионибактерии акне.

Меропенем вводится внутривенно капельным путем. Максимальная концентрация достигается спустя полчаса после введения. Компоненты через венозную кровь попадают в жизненно важные органы и ткани, действуя на клетки штаммов.

После введения в вену разрушительное действие на бактерии начинается спустя час. Лекарственные компоненты проникают в грудное молоко, поэтому средство не рекомендовано женщинам в период естественного вскармливания младенца.

Степень проникновения невысокая, однако, данных о возможном вреде для новорожденного недостаточно.

Медикамент применяется в качестве моносредства или в составе комплексной терапии. Лекарство эффективно используется для терапии инфекционных болезней, вызванных бактериями:

  • инфекционные болезни нижних дыхательных путей;
  • воспаление легких;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • воспаление аппендикса;
  • воспаление брюшины;
  • инфекции мочевых путей;
  • воспалительно-инфекционное заболевание почек;
  • воспаление почечных лоханок;
  • инфекционные заболевания кожных покровов;
  • рожистое воспаление;
  • бактериальная инфекция верхних слоев кожи;
  • дерматиты;
  • инфекционные заболевания органов малого таза;
  • воспаление слизистой оболочки матки;
  • воспаление оболочки головного и спинного мозга;
  • септикопиемия.

Медикамент нельзя принимать при индивидуальной непереносимости компонентов. Нельзя назначать средство младенцам до трех месяцев. С особой осторожностью следует использовать медикамент при наличии болезней толстой кишки, также при приеме лекарств, оказывающих токсическое действие на почки.

Медикамент предназначен для введения в вену капельным путем. Перед использованием средство необходимо развести в очищенной инъекционной воде. На каждые 0,5 грамм средства приходится 10 мл воды. Кроме этого, могут использоваться следующие составы:

  • хлористый натрий 1%;
  • глюкоза 10 %;
  • глюкоза 5%, смешанная со слабым гидрокарбонатом натрия;
  • глюкоза 5%, смешанная со слабым хлористым натрием;
  • глюкоза 5%, смешанная со слабым хлоридом калия;
  • маннит 10%.

Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов, к которым относятся также дети от 12-ти лет, составляет 0.5 г каждые 8 часов. Дозировка может быть увеличена до 1 г каждые 8 часов при тяжелой степени инфицирования. Максимальная разовая дозировка составляет 2000 мг. Детям, вес которых не превышает 50 кг, назначают по 10 мг средства на килограмм массы тела каждые 8 часов. Максимально разрешенная дозировка составляет 40 мг на килограмм веса. При заболеваниях печени коррекция дозировки не нужна, пациенты могут использовать средство в стандартном режиме. Пожилые пациенты используют Меропенем по общим рекомендациям, корректировка не нужна. При болезни почек требуется корректировка дозы, так как почечная недостаточность влияет на фармакокинетические свойства медикамента.

Меропенем может привести к проявлению некоторых побочных эффектов:

  • система пищеварения: болезненные ощущения в эпигастрии, рвотные позывы, жидкий стул, затрудненная дефекация, полная потеря аппетита, пожелтение кожи, молочница ротовой полости, инфекционный колит;
  • мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, отечность, увеличение содержания мочевины, наличие крови в моче, молочница;
  • симптомы аллергии: высыпания на коже, зуд, крапивная лихорадка, многоформная эритема, ССД, отек Квинке, анафилаксия;
  • нервная система: боли в голове, вестибулярные нарушения, расстройство чувствительности, волнение, помутнение сознания, пароксизмальные припадки, судорожное состояние;
  • кровеносная система: изменение числа тромбоцитов, абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, понижение числа тромбоцитов, понижение уровня гемоглобина, снижение гематокритного числа, понижение числа лейкоцитов, понижение содержания калия, увеличение числа билирубина, положительные результаты антиглобулинового теста, малокровие, увеличение объема циркулирующей крови, повышение активности печеночных амино-трансфераз;
  • местные реакции: уплотнение, покраснение, болезненность, отечность.

Единичные отзывы на Меропенем говорят о следующих побочных реакциях, однако, прямой взаимосвязи не выявлено:

  • потеря сознания;
  • мнимые видения;
  • депрессионное состояние;
  • повышенная тревожность;
  • перевозбужденность;
  • нарушение сна;
  • холестатический синдром;
  • декомпенсированное нарушение функций сердца;
  • внезапное и полное прекращение эффективной деятельности сердца;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • нарушение синусового ритма;
  • поражение сердечной мышцы;
  • понижение или увеличение кровяного давления;
  • закупорка легочной артерии или ее ветвей тромбами;
  • диспноэ.

При наличии побочных эффектов необходимо прекратить использование Меропенема.

Увеличение назначенной дозы Меропенема может привести к передозировке. В этом случае возможно усиление побочных проявлений. При появлении побочных реакций следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Медикамент не сочетается с препаратами, которые блокируют транспорт веществ из крови в мочу. Эти медикаменты могут увеличить время полувыведения, а, значит, способствуют увеличению концентрации компонентов. При одновременном приеме Меропенема с Вальпроевой кислотой понижается содержание последней, а, значит, требуется корректировка дозировки.

При наличии повышенной восприимчивости к антибиотикам, принимать медикамент запрещено, так как аллергическая реакция на пенициллины может привести к летальному исходу.

При прохождении терапии Меропенемом необходимо следить за показателями работы печени, состояние активности печеночных амино-трансфераз. При изменениях необходимо прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу.

Если продолжительный прием средства не приносит результатов, бактерии продолжают размножаться, болезнь прогрессирует или стоит на месте, необходимо прекратить использование средства, и заменить лекарство другим.

При появлении поноса в период прохождения терапии Меропенемом необходимо исключить развитие инфекционного колита, так как это первый симптом в описании заболевания. Особенно внимательными следует быть пациентам с проблемами желудочно-кишечного тракта.

Использование при вынашивании ребенка и вскармливании грудью

Медикамент допустимо принимать в период вынашивания ребенка в случае, если риск для здоровья и жизни матери выше, чем риск развития патологий у плода. При прохождении терапии медикаментом необходимо отказаться от грудного вскармливания и перейти на смешанное питание.

Управление транспортом в период терапии

При прохождении курсового лечения медикаментом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Если проявились признаки замедления психомоторных реакций от вождения нужно отказаться.

Хранить Меропенем следует в изолированном от детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок хранения — два года.

Заказать Меропенем в Москве через интернет можно только при наличии рецепта. Цена Меропенем порошка за 1г составляет 380 рублей.

Источник: https://wer.ru/opisanie/meropenem/

Меропенем — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

  • — флебит, тромбофлебит, боль и гиперемия в месте введения
  • — кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, многоформная (экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
  • — боли в животе, тошнота, анорексия, рвота, понос, псевдомембранозный колит
  • — эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения (включая очень редкие случаи агранулоцитоза), возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени, анемия
  • — гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, холестатический гепатит
  • — головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, парестезии.
  • Редко:
  • — повышенная возбудимость, беспокойство, нарушения сознания, депрессия, галлюцинации, судороги, эпилептиформные припадки
  • — вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта
  • — развитие или усугубление сердечной деятельности, тахикардия или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, синкопальные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей 
  • легочной артерии, диспноэ
  • — дизурия, отеки, возможны гиперкреатининемия, гематурия.

Правила применения

Раствор «Меропенема» вводится внутривенно двумя способами: либо болюсно, либо инфузионно. Для болюсного введения раствор готовят, используя стерильную воду для инъекций. Для инфузий, помимо воды, применяют специальные жидкости, совместимые с препаратом (растворы глюкозы, натрия хлорида, калия хлорида с глюкозой, маннитола).

Болюсно «Меропенем» вводится в течение 5 минут (не менее!), инфузионно – 15–30.

Флаконы с препаратом предназначены только для одноразового использования. До применения они должны храниться при температуре ниже 25°С в темном месте. Готовить раствор рекомендуется с соблюдением всех правил асептики непосредственно перед употреблением. Перед процедурой раствор необходимо встряхнуть.

Дозировка

Дозировка антибиотика и режим его введения определяется специалистом исходя из тяжести заболевания и индивидуального состояния больного.

Взрослым при инфекциях системы мочевыведения, гинекологических, кожных заболеваниях и пневмонии стандартно назначают по 500 мг «Меропенема» трижды в сутки каждые 8 часов.

В случае перитонита, госпитальной пневмонии и септицемии необходимо введение раствора с 1 г препарата также с 8-часовым интервалом. То же у больных с нейтропенией при подозрении на бактериальную инфекцию.

  1. Лечение менингита требует увеличения дозы до 2 г каждые 8 часов
  2. Из-за зависимости клиренса меропенема от клиренса креатинина при почечной недостаточности важно правильно скорректировать количество вводимого вещества. При гемодиализе следует вводить раствор после процедуры
  3. Печеночная недостаточность корректировки дозы не требует.

У детей с 3-месячного возраста и до 12 лет расчет необходимой дозы вещества производится исходя из массы тела. На каждый килограмм веса назначают 10–12 мг меропенема каждые 8 часов.

При лечении менингита единоразовая доза составляет 40 мг/кг. Вводят раствор, как и в других случаях, трижды в сутки через 8 часов.

Если ребенку уже исполнилось 12 лет и вес его более 50 кг, то его лечат по взрослой схеме.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени при лечении Меропенемом необходимо контролировать концентрацию билирубина и активность трансаминаз. Поскольку возможно развитие устойчивости микроорганизмов, в процессе длительной терапии нужно постоянно следить за распространением резистентных штаммов.

У имеющих заболевания ЖКТ (в частности, колиты) существует вероятность возникновения псевдомембранозного колита, о котором будет свидетельствовать развитие диареи во время лечения препаратом.

Используя «Меропенем» в качестве монотерапии у больных с инфекцией нижних дыхательных путей, которая вызвана синегнойной палочкой (в том числе при подозрении на нее), обязательно регулярно проводить тест на чувствительность бактерии к препарату.

Способ применения и дозы

Взрослые. Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

  • Рекомендуются следующие суточные дозы.
  • При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологические инфекций, инфекций кожи и мягких тканей — по 500 мг внутривенно каждые 8 часов.
  • При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии — по 1 г внутривенно каждые 8 часов.
  • При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
  • Дозировка у взрослых пациентов при нарушении функции почек.

Меропенем выводится при гемодиализе. Опыт применения Меропенема у больных, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует.

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы (см. раздел «Особые указания»).

У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется корректировки дозы.

Дети. Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10 – 20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

  1. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых.
  2. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
  3. Меропенем для внутривенного применения может вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15 – 30 мин, используя для разведения соответствующие инфузионные жидкости.
  4. Меропенем для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрация раствора составляет около 50 мг/мл; полученный раствор представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.
  5. Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим препаратам.
Читайте также:  Уреаплазма спп: что это такое, каковы проявляющиеся симптомы и как правильно лечить заболевание

Показания к применению

Основные виды заболеваний, при которых назначается «Меропенем»:

  • инфекции дыхательных путей (включая госпитальную пневмонию);
  • воспалительные заболевания мочевыделительной системы (пиелит, пиелонефрит);
  • внутрибрюшные инфекции (осложнения аппендицита, перитонит);
  • инфекционно-воспалительные заболевания в гинекологии (эндометрит, сальпингит);
  • кожные инфекции (рожистое воспаление, импетиго);
  • менингит;
  • септицемия.

А также препарат используют в эмпирической терапии предполагаемой инфекции у больных с фебрильной нейтропенией (часто вместе с противогрибковыми и противовирусными лекарственными средствами).

Особенности применения

  • Серьезные неблагоприятные реакции редки.
  • При использовании меропенема в качестве монотерапии, как и при применении других антибиотиков, у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность к этому антибиотику и осторожность при применении. В редких случаях при применении Меропенема, как и при применении, практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм
  • В случае развития диареи на фоне приема Меропенема необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита. Хотя исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с применением антибиотика, тем не менее, необходимо иметь в виду другие причины

В редких случаях при применении Меропенема, как и при применении, практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. В случае развития диареи на фоне приема Меропенема необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита. Хотя исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с применением антибиотика, тем не менее, необходимо иметь в виду другие причины.

Имеются клинические и лабораторные признаки частичной перекрестной аллергогенности между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Несмотря на то, что аллергические реакции при применении бета-лактамных антибиотиков встречались достаточно часто, о реакциях гиперчувствительности во время введения Меропенема сообщалось редко.

  1. Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе
  2. Меропенем должен применяться с осторожностью, особенно у пациентов с указаниями в анамнезе на побочные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры
  3. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
  4. Применение Меропенема у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.
  5. Как и в случае применения других антибиотиков, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом.
  6. Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.

Применение в педиатрии. Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей младше данного возраста. Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени и почек.

Данные по безопасности и эффективности Меропенема у женщин во время беременности отсутствуют.

Меропенем может применяться во время беременности, только в исключительных случаях, после оценки коэффициента польза/риск, когда потенциальное преимущество от его применения матери оправдывает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами

Аналоги препарата

Аналоги лекарственного средства с названием «Меропенем» имеют то же самое действующее вещество (меропенем). Наиболее известные из них:

  • «Меронем»;
  • «Сайронем»;
  • «Меропенем-Виал»;
  • «Меропенабол».

«Меронем»

Самый дорогой аналог «Меропенема». Производится в Японии, Италии и Великобритании (регистрационное удостоверение выдано на британскую компанию AstraZeneca UK Limited,она же осуществляет контроль качества).

Выпускается в виде порошка для приготовления раствора по 0,5 или 1 г меропенема в стеклянных флаконах объемом 10, 20 или 30 мл. Допустимая температура хранения – до 30°С. Годен в течение 4 лет с момента выпуска.

Перечень заболеваний, при которых используется препарат, противопоказания и побочные эффекты такие же, как и у «Меропенема».

«Сайронем»

Индийский аналог. Значительно дешевле предыдущего аналога. Выпускается в подобных флаконах, по 0,5 и 1 г порошка для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Имеет меньший срок годности (2 года).

Используется при пневмониях, менингите, внутрибрюшных и мочеполовых инфекциях, поражениях кожи и мягких тканей.

Считается, что препарат вызывает большее количество побочных действий, нежели более дорогие аналоги. Не рекомендуется применять при инфекции, вызванной синегнойной палочкой.

«Меропенем-Виал»

Эффективный и недорогой китайский аналог. Абсолютно идентичный с «Меропенемом» состав (включая вспомогательное вещество), такая же форма выпуска, условия хранения и инструкция по применению.

«Меропенабол»

Препарат произведен в России.

Форма выпуска, совместимые жидкости для приготовления раствора, спектр действия и правила использования одинаковы с другими аналогами. Разница лишь в цене и возможности приобретения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность и длительность действия Меропенема, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с Меропенемом не рекомендуется.

Возможное воздействие Меропенема на связывание других препаратов с белками или метаболизм не изучалось. Связывание Меропенема с белками низкое поэтому предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении из белков плазмы, быть не должно.

Применение Меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Меропенем может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови, что может принести к снижению противосудорожного эффекта. Однако специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях нет.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют внутривенное введение и повышают концентрацию в плазме крови.

  • Меропенем совместим со следующими инфузионными жидкостями:
  • 0,9% раствор натрия хлорида
  • 5% или 10% раствор глюкозы
  • 5% раствор глюкозы с 0,02% раствором натрия бикарбоната
  • 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы
  • 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором натрия хлорида
  • 5% раствор глюкозы с 0,15% раствором калия хлорида
  • 2,5% или 10% раствор маннитола.

При разведении Меропенема следует соблюдать стандартный режим антисептики. Встряхивайте разведенный раствор перед употреблением.

Все флаконы предназначены только для однократного применения.

Источник: https://blotos.ru/meropenem-instrukcia-po-primeneniu-cena-ukoly

Меропенем -тф порошок : инструкция по применению

Антибактериальные средства для системного применения. Карбапенемы.

  • КодАТХ J01DH02.
  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика

Меропенем-ТФ — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к дегидропептидазе-1 почек человека. Меропенем-ТФ оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий.

Мощное бактерицидное действие Меропенема-ТФ против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью проникновения через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.

Спектр антибактериальной активности Меропенема-ТФ включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Меропенем-ТФ эффективен in vitro.

Меропенем-ТФ активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), коагулаза-отрицательные стафилококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (Группа Б), Streptococcus pyogenes (Группа A), Streptococcus milleri; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, и ампициллин-резистентные штаммы), Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species, Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

К Меропенему-ТФ могут быть устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Bucholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

  1. К Меропенему-ТФ устойчивы Stenotrophomonas maltophilia, Legionella species, Chlamydo- philia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae.
  2. Меропенем-ТФ эффективен в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
  3. Фармакокинетика
  4. Распределение

После в/в введения лекарственного средства, в зависимости от дозы (500 мг или 1000 мг) и способа введения (капельно или болюсно), значения максимальной концентрации составляют 23 мкг/мл и 52 мкг/мл или 49 мкг/мл и 112 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 2%. Меропенем-ТФ хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч.

в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Метаболизм и выведение

Меропенем-ТФ подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (микробиологически неактивного). Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции Меропенема-ТФ не происходит, период полувыведения составляет примерно 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры Меропенема-ТФ у детей такие же, как и у взрослых.

Период полувыведения Меропенема-ТФ у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 ч, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

У больных с почечной недостаточностью клиренс Меропенема-ТФ коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка доз. Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику Меропенема-ТФ.

Показания для применения

Меропенем-ТФ показан для лечения у взрослых и у детей старше 3 месяцев следующих заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов: инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии, включая внутрибольничные), бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, осложненные инфекции мочевыделительной системы, осложненные инфекции брюшной полости, родовые инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, менингит, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с лихорадкой на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами.

Источник: https://apteka.103.by/meropenem-tf-instruktsiya/

Инструкция по применению МЕРОПЕНЕМ-ТФ (MEROPENEM-TF)

Меропенем-ТФ вводят только в/в.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

При лечении различного рода инфекций, таких как внутрибольничные инфекции, вызванные Acinetobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa — до 2 г в/в 3 раза/сут для взрослых и 40 мг/кг массы тела в/в 3 раза/сут для детей.

  • Взрослым рекомендуют следующие суточные дозы.
  • При лечении пневмонии, осложненных инфекций мочевыделительной системы, осложненных инфекций брюшной полости, послеродовых инфекций, инфекций кожи и мягких тканей — 500 мг или 1 г в/в каждые 8 ч.
  • При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией — 1 г в/в каждые 8 ч.
  • При лечении менингита и бронхо-легочных инфекций при муковисцидозе — 2 г в/в каждые 8 ч.
  • У пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют в зависимости от КК:
  • при КК 26-50 мл/мин — по 500 мг-1 г 2 раза/сут;
  • 10-25 мл/мин — по 250-500 мг 2 раза/сут;
  • менее 10 мл/мин — по 250-500 мг 1 раз/сут.

Меропенем-ТФ выводится при гемодиализе и гемофильтрации, в связи с этим, если требуется продолжение лечения, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. Опыт применения препарата Меропенем-ТФ у пациентов, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или КК более 50 мл/мин и при печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Читайте также:  Спина бифида: симптомы, лечение и профилактика заболевания

Для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

У детей с массой тела более 50 кг следует использовать такие же дозы как у взрослых.

Правила приготовления и введения раствора

Меропенем-ТФ следует вводить в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин, предварительно растворив содержимое флакона из расчета 5 мл растворителя на каждые 250 мг лекарственного средства или в виде капельной инфузии в течение 15-30 мин, предварительно растворив содержимое флакона в 50-250 мл растворителя.

В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или совместимую инфузионную жидкость (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы, 2.5% или 10% раствор маннитола).

Меропенем-ТФ не следует смешивать с растворами, содержащими другие лекарственные средства.

При разведении препарата Меропенем-ТФ следует соблюдать стандартные правила асептики. Перед употреблением разведенный раствор необходимо встряхнуть. Раствор Меропенема-ТФ нельзя замораживать.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/meropenem-tf.html

Меропенем

Меропенем – антибиотик-карбапенем.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 0,5 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 30 мл; в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Меропенема).

Состав порошка в 1 флаконе:

  • активное вещество: меропенем (в форме тригидрата) – 0,5 или 1 г;
  • вспомогательный компонент: натрия карбонат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – меропенем, является антибиотиком из группы карбапенемов, который обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерии).

В отличие от имипенема меропенем не разрушается дегидропептидазой-1 в почечных канальцах, поэтому не нуждается в одновременном применении циластатина – специфического ингибитора дегидропептидазы-1. Благодаря этому свойству при лечении препаратом не образуются нефротоксические продукты распада.

Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Его бактериостатические и бактерицидные концентрации почти не отличаются.

Меропенем обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. На поверхности цитоплазматической мембраны взаимодействует с рецепторами, которые являются специфическими пенициллинсвязывающими белками.

Подавляет транспептидазу. Тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки. Способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, из-за чего бактерия впоследствии повреждается и гибнет.

Меропенем обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие);
  • грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus [пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие (метициллинчувствительные)], Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes;
  • анаэробные бактерии: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro меропенем активен также в отношении нижеперечисленных микроорганизмов, однако его клиническая эффективность при заболеваниях, вызванных этими возбудителями, не доказана:

  • грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Shigella spp., Morganella morganii, Serratia marcescens, Klebsiella oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие);
  • грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis [пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие (метициллинчувствительные)];
  • анаэробные бактерии: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus, Fusobacterium spp., Bacteroides ureolyticus, Eubacterium lentum, Prevotella melaninogenica.

Фармакокинетика

После в/в 30-минутного введения меропенема в дозе 250 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 11 мкг/мл, в дозе 500 мг – 23 мкг/мл, в дозе 1000 мг – 49 мкг/мл.

Абсолютная фармакокинетическая пропорциональная зависимость Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») от введенной дозы отсутствует.

При повышении дозы с 250 до 2000 мг клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

После в/в болюсного 5-минутного введения меропенема в дозе 500 мг Cmax составляет 52 мкг/мл, в дозе 1000 мг – 112 мкг/мл.

С белками плазмы связывается примерно 2% дозы.

Меропенем хорошо проникает в большинство жидкостей и тканей организма (включая цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом) и достигает более высоких концентраций, чем требуются для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала введения меропенема). В небольших количествах проникает в грудное молоко. Не кумулирует в организме.

  • Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием одного фармакологически неактивного метаболита.
  • Период полувыведения (Т½) составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1,5–2,3 ч.
  • У детей и взрослых при применении препарата в диапазоне доз от 10 до 40 мг/кг отмечается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Примерно 70% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче выше 10 мкг/мл определяется в течение 5 ч после введения дозы 500 мг.

При почечной недостаточности клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пожилых пациентов уменьшение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК. Т½ составляет 1,5 ч. Препарат выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Меропенем назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в т. ч. несколькими):

  • бактериальный менингит;
  • инфекции мочевыводящей системы (включая пиелонефрит и пиелит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонии, в т. ч. госпитальные);
  • внутрибрюшные инфекции (включая перитонит, пельвиоперитонит и осложненный аппендицит);
  • инфекции органов малого таза (включая эндометрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (включая вторично инфицированные дерматозы, импетиго и рожу);
  • септицемия;
  • подозрение на инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами с нейтропенией (эмпирическое лечение).

В зависимости от клинической ситуации Меропенем может использоваться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии в сочетании с другими антибактериальными, противогрибковыми и противовирусными средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

  • детский возраст до 3 месяцев;
  • период лактации;
  • выраженная гиперчувствительность (тяжелые кожные реакции или анафилактические реакции) к любому антибиотику, имеющему бета-лактамную структуру (например, к пенициллинам, цефалоспоринам);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим средствам группы карбапенемов.

С осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков антибиотик Меропенем назначают в следующих случаях:

  • колит;
  • сниженный порог судорожной готовности;
  • одновременное применение нефротоксичных препаратов;
  • беременность;
  • реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Меропенем, инструкция по применению: способ и дозировка

Меропенем вводят в/в: в виде болюсной инъекции в течение минимум 5 минут или в виде инфузии в течение 15–30 минут.

Перед применением из порошка готовят раствор. Для болюсной инъекции препарат растворяют стерильной инъекционной водой (на 250 мг – 5 мл), концентрация раствора в этом случае составляет 50 мг/мл. Для инфузии препарат растворяют в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, концентрация раствора в этом случае должна составлять от 1 до 20 мг/мл.

Дозу Меропенема и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекционного процесса.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

  • пневмония, инфекции мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: по 500 мг каждые 8 ч;
  • менингит: по 2000 мг каждые 8 ч;
  • госпитальная пневмония, перитонит, септицемия, подозрение на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией: по 1000 мг каждые 8 ч.
  1. Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 2000 мг у взрослых изучена недостаточно.
  2. Пожилым людям с нормальной функцией почек или КК > 50 мл/мин не требуется корректировать схему лечения.
  3. При печеночной недостаточности нет необходимости корректировать режим дозирования.

Пациентам с нарушениями почечной функции дозу Меропенема корректируют в зависимости от КК. При КК 26–50 мл/мин назначают обычную дозу по показаниям, но введения осуществляют с интервалами 12 ч. При КК 10–25 мл/мин стандартную дозу снижают в 2 раза и вводят с интервалами 12 ч.

При КК < 10 мл/мин обычную дозу уменьшают в 2 раза и вводят препарат с интервалами 24 ч. После сеанса гемодиализа рекомендуется введение дополнительной дозы для восстановления эффективной плазменной концентрации препарата.

Опыта применения меропенема у пациентов, проходящих перитонеальный диализ, нет.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (с массой тела < 50 кг) Меропенем назначают по 10–20 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела > 50 кг назначают дозы, аналогичные дозам для взрослых пациентов.

При менингите рекомендуемая доза для детей – 40 мг/кг каждые 8 ч.

Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 40 мг/кг у детей изучена недостаточно.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в эпигастральной области, анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха, гипербилирубинемия, холестатический гепатит; редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит;
  • со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, нарушение сознания, ажитация, головокружение, повышенная возбудимость, галлюцинации, тревожность, парестезии, головная боль, депрессия, судороги, эпилептиформные припадки;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, брадикардия, тахикардия, обморочные состояния, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, остановка сердца;
  • со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины в плазме, гиперкреатининемия);
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
  • местные реакции: болезненность в месте введения, флебит, воспаление, тромбофлебит;
  • лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; редко – снижение частичного тромбопластинового времени, обратимая тромбоцитопения, гипокалиемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз;
  • прочие: диспноэ, гиперволемия, анемия, ложноположительная прямая/непрямая проба Кумбса, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Передозировка в основном возможна у пациентов с функциональным нарушением почек.

Лечение симптоматическое. При необходимости для удаления препарата из организма проводят гемодиализ.

Особые указания

При монотерапии препаратом известного или подозреваемого тяжелого инфекционного заболевания нижних дыхательных путей, вызванного Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярно определять чувствительность возбудителя к меропенему.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе возможно развитие гиперчувствительности к меропенему.

Имеются лабораторные и клинические данные о перекрестных аллергических реакциях между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о случаях развития тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе с летальным исходом, у пациентов, получавших меропенем.

До назначения препарата врач должен тщательно изучить анамнез пациента, особое внимание обратив на наличие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Если таковые имеются в истории болезни, антибиотик следует применять с осторожностью.

В случае развития аллергической реакции в период лечения меропенемом следует прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

Не рекомендуется применение антибиотика при инфекциях, вызванных метициллинрезистентным стафилококком.

Известны редкие случаи возникновения судорог у пациентов, получавших карбапенемы, включая меропенем. С осторожностью лекарственное средство должно применяться у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.

При появлении у пациента жалоб со стороны пищеварительной системы, особенно при колите, необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, первым симптомом которого может быть диарея. В случае подтверждения диагноза следует прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

В период применения Меропенема запрещено принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При проведении антибактериальной терапии возможно развитие устойчивых возбудителей, поэтому лечение следует сопровождать регулярным контролем на предмет формирования резистентных штаммов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих скорости реакций и повышенного внимания, во время терапии стоит соблюдать осторожность.

Читайте также:  В каких продуктах больше кальция, для чего он необходим, по каким причинам возникает его нехватка

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам антибиотик Меропенем может назначаться только в случаях, когда ожидаемая польза от терапии очевидно выше потенциальных рисков.

Если лечение необходимо в период лактации, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Меропенем противопоказан детям до 3-месячного возраста.

Нет опыта применения препарата у детей с нейтропенией, первичным и вторичным иммунодефицитом. Отсутствует опыт использования препарата для лечения детей с нарушениями почек и печени.

При нарушениях функции почек

Пациентам с функциональными нарушениями почек необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени нет необходимости корректировать режим дозирования. Однако лечение следует проводить под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям с нормальной функцией почек или КК > 50 мл/мин не требуется корректировать схему лечения.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя смешивать или добавлять Меропенем к другим лекарственным средствам.

Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, из-за чего возможно уменьшение противосудорожного эффекта. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают плазменную концентрацию меропенема и замедляют его выведение.

Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема (за счет конкурирования за активную канальцевую секрецию), чем вызывает повышение его плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения. Эффективность и длительность действия меропенема без пробенецида являются адекватными, поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Антибиотики могут усиливать антикоагулянтное действие одновременно применяемых непрямых антикоагулянтов (в т. ч. варфарина).

В зависимости от вида инфекции, состояния и возраста пациента вероятность этого эффекта значительно варьирует, поэтому сложно оценить степень влияния антибактериальных средств на повышение МНО (Международного нормализованного отношения).

Рекомендуется постоянно мониторировать МНО во время применения меропенема и некоторое время после его отмены.

Аналоги

Аналогами Меропенема являются: Аквапенем, Гримипенем, Дженем, Дорипрекс, Инванз, Мерексид, Мероноксол, Меронем, Меропенабол, Неринам, Пропинем, Пенемера, Сайронем, Тиепенем, Тиенам, Цилапенем, Циласпен и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Меропенеме

Согласно отзывам, Меропенем – сильное антибактериальное средство, эффективное при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Из побочных эффектов пациенты упоминают диарею, боль в животе и кандидоз ротовой полости.

Цена на Меропенем в аптеках

В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Меропенем может составлять: 1 флакон 500 мг – 569–715 руб., 1 флакон 1000 мг – 575–920 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/meropenem.php

Меропенем — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

Патогены Чувствительность (мг/л) Резистентность (мг/л)
Enterobacteriaceae ≤2 >8
Pseudomonas ≤2 >8
Acinetobacter ≤2 >8
Streptococcus групп А, В, C, G ≤2 >2
Streptococcus pneumoniae1 ≤2 >2
Другие стрептококки 2 2
Enterococcus5
Staphylococcus2 Зависит от наличия чувствительности к метициллину
Haemophilus influenzae1,Moraxella catarrhalis ≤2 >2
Neisseria meningitidis2,3 ≤0,25 >0,25
Грамположительные анаэробы ≤2 >8
Грамотрицательные анаэробы ≤2 >8
Неспецифические пороговые значения4 ≤2 >8

1 Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите – 0,25 мг/л.2 Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время.

При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.3 Значения, используемые только при менингите.

4 Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.5 Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами. Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1 Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae группы В Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S.

intermedins) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes группы A Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freudii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens Peptoniphilus asaccharolyticus Род Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus) Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae Bacteroides fragilis Prevotella bivia

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1 Грамотрицательные аэробы: Род Acinetobacter Burkholderia cepacia

Pseudomonas aeruginosa

Патогены, обладающие природной резистентностью: Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia Legionella spp. Другие возбудители: Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae

1 Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью. 2 Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

Фармакокинетика Внутривенное введение в течение 30 мин препарата Меропенем здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.

Однако, в отношении максимальной концентрации (Сmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция препарата Меропенем здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл – для дозы 1 г. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров.

При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования; МИК = 4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%.

При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43 и 73%, соответственно для 500 и 2000 мг.

Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения в течение 10 мин 1000 мг превышала МИК 4 мкг/мл для 42% интервала дозирования по сравнению с 59% при 3-часовой инфузии 1000 мг.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%. Около 70% внутривенной дозы препарата Меропенем выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени. Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен. Исследования у детей показали, что фармакокинетика препарата Меропенем у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких пациентов необходима коррекция дозы.

Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Показания к применению

Меропенем показан для лечения у детей (старше 3 месяцев) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: — пневмонии, включая нозокомиальные пневмонии; — инфекции мочевыводящей системы; — инфекции брюшной полости; — инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит; — инфекции кожи и ее структур; — менингит; — септицемия. Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами. Эффективность препарата Меропенем доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Применение меропенема внутривенно было эффективным для лечения муковисцидоза и хронических инфекций нижних дыхательных путей как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Эрадикация микроорганизмов не всегда была подтверждена.

Противопоказания

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам).

Дети до 3-х месяцев.

С осторожностью

Одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами. Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Безопасность применения препарата Меропенем у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.

Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода.

В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.

Период грудного вскармливания

Получены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Меропенем.

Способ применения и дозы

Взрослые Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы: 500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи; 1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с симптомами нейтропении, а также септицемии. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При лечении некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях, рекомендуемая доза составляет до 2 г каждые 8 часов.

Безопасность приёма дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.

Доза у взрослых пациентов при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза(на основе единицы дозы 500 мг, 1 г, 2 г) Частота введения
26-50 одна единица дозы каждые 12 часов
10-25 0,5 единицы дозы каждые 12 часов

Источник: https://medi.ru/instrukciya/meropenem_9689/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector